Тамифлю: инструкция по применению, отзывы

Тамифлю относится к группе противовирусных лекарственных средств, эффективных для лечения гриппа (типа А и В), при этом снижающая тяжесть течения заболевания, а также частоту развития осложнений, а также обладает высокой противовирусной активностью в отношении вирусов, вызывающих птичий и свиной грипп.

Это противовирусный препарат, содержащий в своем составе осельтамивира фосфат, являющийся пролекарством. В основе активного терапевтического действия этого лекарства лежит активация метаболита осельтамивира фосфата - осельтамивира карбоксилата, образующегося в организме человека под действием биологически активных веществ, эффективного и селективного ингибитора нейраминидазы – фермента, обеспечивающего жизнедеятельность вирусов гриппа как типа А, так и типа В. Нейроменидаза является ферментом, катализирующим процессы активного высвобождения образующихся в организме новых вирионов из инфицированных клеток, а также их проникновение в эпителиальные клетки дыхательных путей с дальнейшим распространением вируса в организме. Поэтому ингибирование нейроменидазы вирусов способствует торможению роста и размножение (репликации) вирусов в организме, замедление их патогенности и проникновение в эпителий носоглотки и трахей и уменьшает выделение (элиминацию) из организма, что способствует скорейшему выздоровлению больного и уменьшению его заразности для окружающих.

Всасывание осельтамивира фосфат происходит в верхних отделах пищеварительного тракта, под действием ферментов печени и кишечника (эстераз) он преобразуется в активный метаболит, оказывающий повреждающее действие на вирусы. Концентрация в плазме активного метаболита определяется в пределах получаса с достижением максимальной концентрации активно действующего вещества через два-три часа, при этом Cmax осельтамивира карбоксилат почти в двадцать раз превышает концентрацию средства, принятого внутрь (осельтамивира фосфата). Около 75% дозы препарата попадает в общий кровоток пациента в виде активных метаболитов, меньше 5% - в виде пролекарства (осельтамивира фосфат) неактивного в отношении вирусных клеток. Концентрации пролекарства и его активного метаболита в плазме крови после всасывания из ЖКТ не зависят от приема пищи, но для улучшения переносимости данного противовирусного препарата некоторым категориям больных (детям, лицам пожилого и старческого возраста, ослабленным пациентам) рекомендуется принимать Тамифлю во время еды.

После приема Тамифлю внутрь его активный метаболит обнаруживается во всех очагах инфекции, в концентрациях, которые обеспечивают стойкий противовирусный эффект.

Выводится Тамифлю в виде активного метаболита около 90% - почками со средним периодом выведения от 6 до 10 часов (при патологии почек этот период может увеличиваться до 24 часов), поэтому пациентам с заболеваниями почек поводится коррекция дозы под контролем биохимических показателей и состояния клубочковой фильтрации и динамическим наблюдением лечащего врача. Также отмечается выведение активных метаболитов через кишечник.

Клиническая эффективность приема Тамифлю

Клиническая эффективность данного противовирусного лекарства была доказана при исследованиях экспериментального гриппа у пациентов и при исследованиях третьей фазы при инфекции гриппа в естественных условиях. При этом Тамифлю не оказывал влияния на образование противогриппозных антител в организме пациента, а также на активное образование антител при введении инактивированной противогриппозной вакцины.

При клинических исследованиях третьей фазы гриппа, проведенных в 90-х годах во время сезонных эпидемий гриппа, при этом начало получения пациентами Тамифлю проводилось не позднее 40 ч после проявления первых симптомов инфекции. При этом у 97% всех пациентов выявлялось инфицирование вирусом гриппа А, а 3% пациентов наблюдалась гриппозная инфекция типа В.

После начала лечения Тамифлю:

• значительно сокращался период проявления клинических симптомов инфекции (в среднем на 32 часа) и тяжесть течения заболевания;
• у молодых пациентов, не имеющих сопутствующих заболеваний, прием Тамифлю уменьшал частоту развития осложнений (синусита, бронхита, среднего отита и пневмонии), которые требовали приема антибактериальных препаратов примерно на 50%; - при приеме Тамифлю у больных старческого и пожилого возраста в дозе 75 мг 2 раза/сутки в течение пяти дней отмечалось клинически значимое уменьшение средней продолжительности периода клинических проявлений гриппа, что практически приравнивался этому периоду у взрослых пациентов молодого возраста;
• прием данного противовирусного лекарственного средства больными гриппом старше 12 лет, имеющими сопутствующие хронические заболевания дыхательной и/или сердечно-сосудистой системы - период клинических проявлений инфекции не уменьшался, но лихорадочный период сокращался примерно на один день. Профиль безопасности приема препарата у пациентов данной группы не отличался от показателей в общей популяции пациентов;
• применение Тамифлю у детей от одного до двенадцати лет (не позднее 48 ч после появления первых симптомов заболевания) с лихорадочным синдромом и одним из симптомов со стороны органов дыхательной системы (сухой кашель или насморк) значительно снижало длительность заболевания (в среднем на 35,8 часов). При этом отмечалось исчезновение основных симптомов инфекционного процесса симптомов, снижая на 40% частоту развития острого отита, а выздоровление пациентов наступало на 2 дня раньше.

При клинических исследованиях лечения гриппа препаратом Тамифлю у взрослых пациентов и подростков наиболее частыми отрицательными реакциями являлись тошнота, головная боль и рвота, которые возникали на первый или второй день лечения и самостоятельно проходили в течение 48 часов. Реже отмечались диарея, гастралгии, головокружения, бессонница, нарушения зрения и аллергические реакции в виде дерматита, кожной сыпи, экземы, крапивницы, анафилактических и анафилактоидных реакций.

В детском возрасте наиболее часто встречалась стойкая тошнота и/или рвота, а также судорожный синдром, тревога, галлюцинации, аномальное поведение. При этом все нарушения нервно-психического генеза у детей и подростков и роль Тамифлю в их развитии малоизученна (подобные симптомы могли возникать вследствие токсического воздействия вирусов и продуктов их жизнедеятельности на незрелую и нестабильную психику детей и подростков).

Тамифлю относится в препаратам категории В по классификации FDA, классификации тератогенного воздействия лекарственных средств на развивающийся эмбрион и плод при применении данного препарата в период беременности.

Полный спектр исследований на животных отрицательного воздействия препарата не выявили, но при этом полного исследования воздействия данного препарата на организм беременной женщины и плода не проводилось. Поэтому применение данного препарата у беременных зависит от степени риска патогенного воздействия вируса гриппа на плод и течение беременности, основанные на патогенности штамма, вызвавшего осложнение эпидемиологической ситуации и возможности тератогенного воздействия препарата на плод.

Также недостаточно изучено и применение этого лекарственного средства при лактации – при доклинических исследованиях активный метаболит осельмавира проникал в молоко лактирующих крыс, создавая субклинические концентрации в грудном молоке, что подразумевает проникновение препарата в организм ребенка. Необходимость назначения препаратов осельтамивира кормящим женщинам определяется наличием сопутствующих заболеваний и возможность развития осложнений, и патогенность штамма данного вируса гриппа.

Абсолютными противопоказаниями к применению Тамифлю являются:

• повышенная чувствительность к активно действующему веществу препарата или любому компоненту лекарственного средства (вспомогательному или формообразующему);
• пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности (при показателях клиренса креатинина ниже или равно10 мл/мин);
• профилактика гриппа у детей до года.

Относительными противопоказаниями приема Тамифлю являются:

• лечение гриппа у детей младше годовалого возраста;
• беременность и лактация, в связи с возможным неблагоприятным воздействием на плод или на организм новорожденного ребенка).

Тамифлю применение

Противовирусный препарат Тамифлю принимается внутрь независимо от приема пищи, детям и пациентам пожилого и старческого возраста, лицам с ослабленным иммунитетом и патологией органов ЖКТ и почек рекомендуется принимать лекарство во время еды в связи с улучшением его переносимости.

Он применяется для лечения гриппа (типа А и В), птичьего и свиного гриппа, при этом отмечается снижение тяжести течения заболевания и частоты развития бактериальных осложнений.

Тамифлю выпускается швейцарской фармацевтической компанией «Хоффман Ля Рош» в двух лекарственных формах:

• в желатиновых капсулах с надписью «ROCHE» (на корпусе), содержащих 98,9 мг осельтамивира фосфат (75 миллиграмм в перерасчете на осельтамивир);
• в капсулах по 30 и 45 миллиграмм осельтамивира;
• в порошке для приготовления суспензии, содержащей 12 миллиграмм осельтамивира в 1 миллилитре суспензии (для детей старше года).

Взрослым, подросткам или детям старше трех лет (которые могут принимать капсулированный препарат) Тамифлю назначается в форме твердых желатиновых капсул по 35, 40 и 75 миллиграмм в перерасчете на осельтамивир. Дети до трех лет и пациенты, которые в связи с определенными причинами не могут принимать капсулированный препарат - получают лечение в форме суспензии с перерасчетом дозы. Также при отсутствии в аптечной сети суспензии или при наличии признаков «старения» капсул, которые возникают по истечении пяти лет хранения препарата (повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния желатиновой оболочки), что не оказывает влияния ни на эффективность, ни на безопасность данного лекарства можно приготовить суспензию самостоятельно. Для этого необходимо открыть капсулу, высыпать ее содержимое в подходящий подслащенный продукт питания, чтобы скрыть горький вкус (максимально в количестве одной чайной ложки). Это может быть шоколадный сироп, мед, сахар, предварительно растворенный в воде, сгущенное молоко, йогурт или яблочное пюре. Смесь лекарства и сиропа тщательно перемешать и дать пациенту одномоментно. Употребить смесь необходимо сразу после приготовления.

Лечение препаратом Тамифлю

Эффективность лечения любыми противовирусными препаратами возрастает при раннем назначении лекарственного средства, поэтому прием Тамифлю необходимо начинать не позже 48 часов с момента первых проявлений симптомов заболевания (слабость, лихорадка, недомогание, артралгии, стойкая головная боль, боли в мышцах, чихание, насморк, сухой кашель).

1. Подросткам в возрасте от 12 лет и старше и взрослым пациентам Тамифлю назначается внутрь в дозе 75 миллиграмм препарата два раза в сутки длительностью не менее пяти дней.

Важно помнить, что увеличение суточной дозы более 150 миллиграмм не приводит к усилению противовирусного эффекта, но может вызвать развитие побочных реакций и передозировку препарата.

1. Дети в возрасте восьми лет и старше, имеющие массу тела более 40 кг могут получать лечение - по одной капсуле (75 миллиграмм) 2 раза в сутки. Длительность приема лекарственного средства определяет лечащий врач.
2. Дети в возрасте 1 года и старше:

- рекомендуется прием Тамифлю в суспензии для приема внутрь или капсул по 30 и 45 миллиграмм.