Инструкция по применению РЕЛАНИУМ (RELANIUM)
Вспомогательные вещества: этанол, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.2 мл - ампулы (50) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, механизм которого обусловлен связыванием диазепама с рецепторным комплексом GABA A , что в свою очередь вызывает связывание GABA с этим рецепторным комплексом. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате усиливается тормозное влияние GABA в ЦНС.
Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Препарат может вызывать антихолинергический эффект.
При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.
Фармакокинетика
После в/м введения диазепам абсорбируется не полностью и неравномерно; C max достигается через 60 мин.
После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы.
Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.
Диазепам и его метаболит N-диметилдиазепам проникают через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяются с грудным молоком.
- N-диметилдиазепама (50%), темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге;
- обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена энтерогепатическая циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама.
T 1/2 при в/в введении составляет 32 ч. T 1/2 N-диметилдиазепама составляет от 50 до 100 ч.
Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.
При выраженных нарушениях функции печени T 1/2 увеличивается, почечный клиренс уменьшается.
Показания к применению
- судороги и судорожные состояния;
- пограничные состояния с симптомами страха и тревоги;
- абстинентный синдром средней степени тяжести при употреблении алкоголя (делирий);
- в анестезиологии при премедикации;
- эклампсия при беременности;
- спастические состояния мышц различной этиологии;
- столбняк.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в экстренных случаях - в/в.
Максимальная суточная доза - 80-120 мг.
При судорогах и судорожных состояниях взрослым назначают по 5-10 мг в/в медленно; введение можно повторить через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат вводят в дозе 0.2-0.5 мг/кг массы тела медленно в/в; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.
Детям в возрасте старше 5 лет вводят препарат в/в медленно в дозе 1 мг; введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.
При состояниях, сопровождающихся тревогой и страхом , начальная доза составляет 5-10 мг в/в; возможно повторное введение в той же дозе через 3-4 ч.
При алкогольном делирии начальная доза составляет 10 мг в/в; затем в/в вводят по 5-10 мг через каждые 3-4 ч. Возможно поддерживающее в/в капельное введение. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Скорость введения - 2.5-5 мг/ч.
В анестезиологии для премедикации за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией препарат вводят в/в медленно в дозе 5-10 мг.
При эклампсии при беременности начальная доза Реланиума составляет 5-10 мг в/в медленно; возможно повторное введение препарата через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.
При спастических состояниях мышц и столбняке начальная доза для взрослых составляет 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, затем препарат вводят в/в капельно. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 5-15 мг/ч.
Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическим повреждением ЦНС, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить дозу в 2 раза.
Максимальная доза для пациентов с нарушениями функции почек, а также находящихся на диализе длительное время , составляет 15 мг/сут.
Правила приготовления раствора
В/в препарат вводят без разбавления, медленно, со скоростью 0.5-1 мл (2.5-5 мг) в минуту. Не рекомендуется вводить препарат в тонкие вены (для уменьшения риска экстравазации).
При в/в капельном введении препарат разбавляют из расчета 2 мл препарата в 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Препарат следует ввести в шприц с разбавителем, быстро смешать, затем ввести. Обычно применяют 100 мг (10 ампул по 2 мл), разбавленные в 500 мл разбавителя. Препарат вводят со скоростью 40 мл/ч.
При разбавлении препарата может иногда отмечаться помутнение, которое исчезает в течение нескольких минут. При наличии стойкого помутнения не следует применять препарат.